非那雄胺（晶型III） API

作用机制

非那雄胺是一种具有竞争性和特异性的II型5α还原酶抑制剂，这是一种将雄激素睾酮转化为双氢睾酮（DHT）的细胞内酶。在小鼠、大鼠、猴子和人类中发现了两种不同的同工酶：I型和II型。每一种同工酶在组织和发育阶段都有不同的表达。

在人类中，I型5α还原酶主要存在于包括头皮在内的大部分皮肤区域的皮脂腺，和肝脏。I型5α还原酶约占循环DHT的三分之一。II型5α 还原酶同工酶主要存在于前列腺、精囊、附睾、毛囊和肝脏中，占循环DHT的三分之二。在人类中，非那雄胺的作用机制是基于它对II型同工酶的优先抑制。使用自身组织（头皮和前列腺），体外结合研究检测非那雄胺抑制任一同工酶的潜力，发现人类II型5α还原酶的选择性是I型同工酶的100倍（（I型和II型的IC50分别为500和4.2 nM）。 对于这两种同工酶，非那雄胺的抑制伴随着将抑制剂还原为双氢非那雄胺以及与NADP+形成加合物。酶复合物的周转缓慢（t1/2对于II型酶复合物约为30天，而I型复合物约为14天）。对II型5α还原酶的抑制会阻断外周睾酮向DHT的转化，导致血清和组织DHT浓度显著降低。

在男性型脱发（雄激素性脱发）男患者中，秃顶的头皮含有微小毛囊，与有毛的头皮相比，DHT含量增加。服用非那雄胺可降低这些男患者头皮和血清的DHT浓度。这些降低对非那雄胺治疗效果的相对贡献尚未确定。通过这种机制，非那雄胺似乎阻断了遗传性易患患者雄激素性脱发发展的一个关键因素

适应症

PROPECIA是一种5α还原酶抑制剂，用于男性型脱发（雄激素性脱发）的治疗

• PROPECIA不适用于女性

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